登记号
CTR20210556
相关登记号
曾用名
药物类型
化学药物
临床申请受理号
企业选择不公示
适应症
健康受试者
试验通俗题目
一项评价布立西坦在健康中国受试者中的药代动力学和安全性的研究
试验专业题目
一项评价布立西坦单次口服给药和多次口服给药在健康成年中国受试者中的药代动力学和安全性的开放性、单组研究
试验方案编号
EP0101
方案最近版本号
方案修正案2
版本日期
2021-01-08
方案是否为联合用药
否
申请人信息
申请人名称
联系人姓名
徐珊珊
联系人座机
021-23210309
联系人手机号
联系人Email
shanshan.xu@ucb.com
联系人邮政地址
上海市-上海市-黄浦区西藏中路268号来福士广场办公楼2802室
联系人邮编
200001
临床试验信息
试验分类
其他
试验分期
I期
试验目的
本研究的目的为在健康成年中国受试者（男性和女性）中评估布立西坦100mg单次口服给药及100mg多次给药（持续6天）的PK、安全性和耐受性
随机化
非随机化
盲法
开放
试验范围
国内试验
设计类型
单臂试验
年龄
18岁(最小年龄)至
45岁(最大年龄)
性别
男+女
健康受试者
有
入选标准
- 受试者签署机构审查委员会（IRB）/独立伦理委员会（IEC）批准的书面知情同意书，并注明日期。
- 根据研究者的判断，认为受试者可靠且能够遵守研究方案（例如能够理解并完成日记）、访视时间表或服药。
- 受试者为在中国出生，父母均为中国血统的18～45岁（均含）中国男性和女性。
- 如果受试者为有生育能力的女性，则签署妊娠豁免表。在第1日前48小时内，记录到β-人绒毛膜促性腺激素试验为阴性，且在整个研究期间采用医学上认可的避孕方法（激素避孕、宫内节育器（IUD）、埋植装置、带杀精剂的避孕膜、双侧输卵管结扎、与输精管切除[至少3个月]的伴侣保持单一伴侣关系或使用带杀精凝胶的避孕套、性生活不活跃）。 如果男性参加者的伴侣怀孕或正在哺乳期或伴侣为有生育能力的女性，则该参加者必须同意在研究期间保持避免阴茎-阴道性交或在每次阴茎插入时都使用男用避孕套。
- 体重指数为19～24kg/m2（均含）的受试者。最低体重等于或大于50kg。
- 由研究者通过体格检查和既往史判定为身体和精神状况良好的受试者。
- 筛选访视时，仰卧位收缩压和舒张压水平分别为90～150和60～90mmHg（含），仰卧位脉率为50～100次/分钟（bpm）（含）的受试者。
- 研究者判定筛选访视时标准12导联心电图不存在临床相关异常的受试者。
- 筛选访视时，实验室检查值在参考范围之内的受试者，或实验室检查值超过参考范围，但研究者判定不具有临床意义，不影响参加本研究的受试者。
排除标准
- 受试者之前参加过本研究，或之前在本研究中被分配为接受所研究的药物给药。
- 受试者在过去30天内参加了另一项IMP（或医疗器械）研究，或目前正参加另一项试验用药品（或医疗器械）研究。
- 受试者在前6个月内有长期饮酒或药物滥用史。男性受试者平均饮用超过30g酒精/日（饮用量对应于750mL啤酒/日或375mL葡萄酒/日或90mL烈酒/日），女性受试者饮用超过20g酒精/日（饮用量对应于500mL啤酒/日或250mL葡萄酒/日或60mL烈酒/日）。
- 受试者有研究者认为可能危害或会损害受试者参加本研究的能力的任何医学或精神病状况。
- 未采用医学上认可的避孕方法的具有生育能力的妊娠期、哺乳期或性活跃女性。
- 受试者有已知的对试验用药品的任何成分或其任何辅料过敏。
- 根据研究者的判断，既往患有或目前患有可能影响试验用药品的吸收、分泌、代谢或排泄的心血管、呼吸系统、肝、肾、消化系统、内分泌或神经系统疾病的受试者。
- 患有需要治疗的慢性病或急性病的受试者。
- 有已知的药物敏感或任何食物过敏反应的受试者。
- 在试验用药给药前14天内，使用其他药物，包括非处方（OTC）产品（不包括外用药）的受试者，但对乙酰氨基酚、布洛芬、阿司匹林和认可的避孕方法和激素替代疗法（HRT）除外。
- 在第一次研究药物给药前2个月内使用肝酶诱导药物（例如糖皮质激素、苯巴比妥、异烟肼、苯妥英、利福平）的受试者。
- 由于献血或其他原因，在试验用药品给药前3个月内抽取400mL或更多血液的受试者，或在给药前1个月内抽取200mL或更多血液的受试者。
- 受试者平均饮用超过600mg咖啡因/日（1杯咖啡因含有大约100mg咖啡因，1杯茶含有大约30mg，1杯可乐含有大约20mg）。
- 受试者目前或在筛选前6个月内每日吸烟超过5支。
- 在试验用药品给药前1周内食用了葡萄柚（饮料或水果）的受试者。
- 筛选访视时乙型肝炎表面抗原、丙型肝炎病毒抗体、人免疫缺陷病毒抗体或梅毒检测结果为阳性的受试者。
- 受试者有终生自杀企图史（包括实际企图、中断的企图或放弃的企图），或如筛选时哥伦比亚-自杀严重度评定量表（C-SSRS）问题4或问题5为正面回答（“是”）所提示，过去6个月内有自杀意念。
- 受试者存在下列任何指标＞正常值上限（ULN）：丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）或总胆红素（如果已知有吉尔伯特综合征，则总胆红素≥1.5 × ULN）。如果受试者仅存在>ULN且<1.5 × ULN的总胆红素升高，则对胆红素进行分离，以确定可能未诊断的吉尔伯特综合征（即直接胆红素＜35%）。 当前或慢性肝病史，或已知的肝胆异常（吉尔伯特综合征或无症状性胆结石除外）。 对于总胆红素筛选结果>ULN的受试者，必须了解任何具有临床意义的升高的基线诊断和/或原因，并记录在电子病例报告表（eCRF）中。 如果检查结果中ALT、AST或ALP结果高于排除限值不超过25%，可重做一次检查进行确认。如果重新检查的结果低于ULN，则将认为受试者不符合排除标准。
- 研究者认为不符合参加本研究资格的受试者。
试验分组
试验药
| 名称 | 用法 |
|---|---|
|
中文通用名:布立西坦片
|
剂型:片剂
|
对照药
| 名称 | 用法 |
|---|
终点指标
主要终点指标
| 指标 | 评价时间 | 终点指标选择 |
|---|---|---|
| 血浆布立西坦浓度 | 给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 血浆ucb-42145（代谢产物之一）浓度 | 给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 血浆ucb-100406-1（代谢产物之一）浓度 | 给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 血浆ucb107092-1（代谢产物之一）浓度 | 给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦单次给药的AUC(0-t) | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦单次给药的Cmax | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦多次给药的AUC(0-12),ss | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦多次给药的Cmax,ss | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 研究期间TEAE（治疗中出现的不良事件）发生率 | 从基线至安全性访视结束（大约6周） | 安全性指标 |
次要终点指标
| 指标 | 评价时间 | 终点指标选择 |
|---|---|---|
| 布立西坦单次给药的血浆tmax | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦单次给药的血浆t1/2 | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦单次给药的血浆λz | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦单次给药的血浆MRT | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦单次给药的AUC | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦单次给药的血浆CL/F | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦单次给药的血浆Vz/F | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb-42145的Cmax | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb-42145的tmax | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb-42145的血浆t1/2 | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb-42145的血浆λz | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb-42145的血浆AUC（0-t） | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb-42145的血浆AUC | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb-100406-1的血浆Cmax | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb-100406-1的tmax | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb-100406-1的血浆t1/2 | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb-100406-1的血浆λz | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb-100406-1的血浆AUC（0-t） | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb-100406-1的血浆AUC | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb107092-1的血浆Cmax | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb107092-1的tmax | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb107092-1的血浆t1/2 | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb107092-1的血浆λz | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb107092-1的血浆AUC（0-t） | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 单次给药时代谢产物ucb107092-1的血浆AUC | 单次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦多次给药的血浆tmax | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦多次给药的血浆t1/2 | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦多次给药的血λz | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦多次给药的血浆Cmin,ss | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦多次给药的血浆Cav,ss | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦多次给药的血浆CLss/F | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 布立西坦多次给药的血浆Vz/F | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb-42145的血浆tmax | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb-42145的血浆t1/2 | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb-42145的血浆λz | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb-42145的血浆Cmax,ss | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb-42145的血浆AUC(0-12),ss | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb-100406-1的血浆tmax | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb-100406-1的血浆t1/2 | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb-100406-1的血浆λz | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb-100406-1的血浆Cmax,ss | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb-100406-1的血浆AUC(0-12),ss | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb107092-1的血浆tmax | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb107092-1的血浆t1/2 | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb107092-1的血浆λz | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb107092-1的血浆Cmax,ss | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时代谢产物ucb107092-1的血浆AUC(0-12),ss | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时稳态布立西坦PTF | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时布立西坦RAUC | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
| 多次给药时布立西坦Rmax | 多次给药期间：给药前，给药后0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h和72h | 有效性指标+安全性指标 |
数据安全监察委员会（DMC）
无
为受试者购买试验伤害保险
有
研究者信息
| 姓名 | 学位 | 职称 | 电话 | 邮政地址 | 邮编 | 单位名称 | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 陈倩 | 医学博士 | 主治医师、副主任药师 | 021-54036058 | qchen@shxh-centerlab.com | 上海市-上海市-徐汇区淮海中路966号1号楼20楼 | 200031 | 上海市徐汇区中心医院 |
各参加机构信息
| 机构名称 | （主要）研究者 | 国家 | 地区 | 城市 |
|---|---|---|---|---|
| 上海市徐汇区中心医院 | 陈倩 | 中国 | 上海市 | 上海市 |
伦理委员会信息
| 名称 | 审查结论 | 审查日期 |
|---|---|---|
| 上海市徐汇区中心医院伦理委员会 | 同意 | 2020-11-10 |
| 上海市徐汇区中心医院伦理委员会 | 同意 | 2021-02-10 |
试验状态信息
试验状态
已完成
目标入组人数
国内: 12 ；
已入组例数
国内: 12 ；
实际入组总例数
国内: 12 ；
第一例受试者签署知情同意书日期
国内：2021-05-19；
第一例受试者入组日期
国内：2021-05-25；
试验终止日期
国内：2021-06-08；
临床试验结果摘要
| 版本号 | 版本日期 |
|---|
